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Posted by on 25 août 2013 in Médicament, Réglementation, Substance | 0 commentaire

Je souhaite des renseignements sur l’AICAR ?

Votre question : Je suis à la recherche de renseignements sur l’AICAR. Ses dangers pour l’organisme, ses effets sur la performance, possibilité de détection d’un apport extérieur dans l’organisme… 

L’AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide ou acadésine) est une substance interdite classée depuis le 1 janvier 2013 dans la catégorie des modulateurs métaboliques (S4.5) de la Liste des Interdictions éditée par l’Agence Mondiale Antidopage. Lorsqu’elle a fait son entrée dans cette liste en 2009, elle a tout d’abord était classée dans la section M3. Dopage génétique pour son action sur les gênes mais la définition du dopage génétique ayant évolué depuis, elle n’a plus sa place dans cette catégorie. En effet, l’AICAR n’agit pas directement sur un gène mais sur des récepteurs qui peuvent modifier l’expression de certains gènes, d’où cette modification sur la Liste.

Bien que l’apparition de cette molécule dans le milieu du sport soit relativement récente, elle a été élaborée il y a plus de vingt ans et étudiée dans le traitement de certaines pathologies comme le diabète et les troubles cardiaques mais ces recherches ont été abandonnées depuis.

L’engouement créé autour de cette molécule pour ces effets sur la performance proviennent essentiellement des résultats scientifiques obtenus sur des mammifères qui, après avoir subit un traitement à l’AICAR, étaient capables d’augmenter leur performances en endurance de près de 40% et ce sans entrainement. Il s’agit des fameuses « Souris Marathoniennes » (1) ! Dans ces études, il a été démontré que l’AICAR agissait sur les récepteurs PPAR-delta afin d’activer l’AMPK. L’AMPK jouant un rôle important dans la régulation du métabolisme énergétique, l’AICAR permet donc au travers de ces mécanismes d’action d’améliorer l’endurance et de perdre du poids.

Toutefois, il semblerait que ces résultats n’aient pas été observés chez l’homme (2) (3). Ces études ont cependant permis d’éclaircir les schémas d’action de la molécule, notamment sur ses effets cardioprotecteurs, mais aussi de mettre en évidence de nouvelles filières énergétiques qui ont conduit à l’étude de nouvelles substances ayant des mécanismes plus ciblés que ceux de l’AICAR comme le GW1516. Le GW1516 a par ailleurs fait l’objet d’une alerte de l’Agence Mondiale Antidopage suite à des effets indésirables graves pouvant conduire au décès et est également considéré comme dopant.

Il est par ailleurs important de souligner qu’en plus d’être considérées comme substances dopantes, aucune de ces molécules n’est autorisée à la vente ni en France (pas d’AMM), ni au USA (non reconnue par la FDA) compte-tenu de leurs dangers et de leur toxicité.

Concernant le dépistage de l’AICAR dans les urines, des travaux ont été entrepris depuis 2010 pour mettre en place une méthode de dépistage validée (4). Pour le GW1516, il semblerait que le test soit déjà au point suite au contrôle positif d’un cycliste russe  en avril 2013.

 

(1)Narkar VA & ali. AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics. Cell. 2008 Aug 8;134(3):405-15. Epub 2008 Jul 31

(2)L Goodyear, The exercise pill–too good to be true? N Engl J Med. 2008

(3)Daniel J. Cuthbertson, 5-Aminoimidazole-4-Carboxamide 1-β-D-Ribofuranoside Acutely Stimulates Skeletal Muscle 2-Deoxyglucose Uptake in Healthy Men, Diabetes August 2007 56:2078-2084

(4)Thomas A & ali. Quantification of urinary AICAR concentrations as a matter of doping controls. Anal Bioanal Chem 2010 396:2899–2908

 

NB : La réponse à la question est valable à sa date de publication

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